Описание
Мифенакс — это 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловый кислоты (МФК). 2-морфолиноэтиловый эфир МФК — мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор.
Инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, посредством которого 2-морфолиноэтиловый эфир МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, связан с тем, что 2-морфолиноэтиловый эфир МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфат, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению инозинмонофосфата в ксантозо-5-монофосфат — очень важный этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. 2-Морфолиноэтиловый эфир МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов очень зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.
При трансплантации почки применение комбинации Мифенакса с кортикостероидами и циклоспорином снижает частоту неэффективности лечения в первые 6 мес после трансплантации и гистологически доказанного отторжения во время терапии в дозе 2 г/сут — снижает кумулятивную частоту гибели трансплантата и летальность через 12 мес после трансплантации почки, но при терапии средством в дозе 3 г/сут увеличивает частоту преждевременного выбывания из исследования по любой причине.
